促进轴突修复的小分子:14-3-3衔接蛋白

导读:NRR杂志2017年(7)月(7)期(1040-1043)页新闻文章新闻标题:促,已被得到认可的小分子药物包括紫杉醇、埃坡霉素、加巴沙星和他汀类药物,14-3-3衔接蛋白与小分子fusicoccin-A相互作用的稳定性可以促进轴突,14-3-3s是具有高度保守结构和功能的调节性衔接蛋白家族,可以识别出两种结构明显不同的分子、表苯丁抑制素和吡咯烷酮1,证明了14-3-3衔接蛋白可以同合成小分子制

促进轴突修复的小分子:14-3-3衔接蛋白

NRR杂志2017年(7)月(7)期(1040-1043)页新闻 文章新闻标题:促进轴突修复的小分子:14-3-3衔接蛋白 文章文题:促进轴突修复的小分子:14-3-3衔接蛋白 作者:Andrew Kaplan 新闻整理人: 新闻初审: 新闻复审: 文章新闻内容(中文): Neural Regen Res:促进轴突修复的小分子:14-3-3衔接蛋白 随着各种用于修复损伤轴突的药物的开发,中枢神经系统损伤的治疗也取得了令人瞩目的结果。在这一领域中,已被得到认可的小分子药物包括紫杉醇、埃坡霉素、加巴沙星和他汀类药物。这些药物的临床应用安全性较好,可被用于治疗CNS损伤。然而,继续寻求可以进一步优化和针对CNS适应症的新化合物仍然十分重要。 来自加拿大麦吉尔大学的Andrew Kaplan博士认为,14-3-3衔接蛋白与小分子fusicoccin-A相互作用的稳定性可以促进轴突生长和再生。14-3-3s是具有高度保守结构和功能的调节性衔接蛋白家族。FC-A的多结构和生化分析为14-3-3(复合性)囊状成药性提供了有力的概念验证,人们也努力地识别着人造14-3-3稳定剂。使14-3-3稳定的肽相互作用,其高通量化合物筛查,可以识别出两种结构明显不同的分子、表苯丁抑制素和吡咯烷酮1。14-3-3和肽所造囊体中的化合物组合是晶体结构,而这显示出了独特的相互作用模式,即增强了其复合物稳定性的能力(Rose et al., 2010)。这些研究提供了概念验证,证明了14-3-3衔接蛋白可以同合成小分子制药。FC-A的进一步优化或特定小分子的开发可以为开发修复受损的中枢神经系统轴突药物提供新的指引。 文章发表于《中国神经再生研究(英文版)》杂志2017年第7期。 Article: \ Targeting 14-3-3 adaptor protein-protein interactions to stimulate central nervous system repair \by Andrew Kaplan, Alyson E. Fournier (Department of Neurology and Neurosurgery, Montréal Neurological Institute, McGill University, Montréal, Québec, Canada) Kaplan A, Fournier AE (2017) Targeting 14-3-3 adaptor protein-protein interactions to stimulate central nervous system repair. Neural Regen Res 12(7):1040-1043. 文章摘要内容(中文): 此项研究得到了加拿大卫生研究院和加拿大多发性硬化症协会的赞助支持。 随着各种用于修复损伤轴突的药物的开发,中枢神经系统损伤的治疗也取得了令人瞩目的结果。在这一领域中,已被得到认可的小分子药物包括紫杉醇、埃坡霉素、加巴沙星和他汀类药物。这些药物的临床应用安全性较好,可被用于治疗CNS损伤。然而,继续寻求可以进一步优化和针对CNS适应症的新化合物仍然十分重要。 文章认为14-3-3衔接蛋白与小分子fusicoccin-A相互作用的稳定性可以促进轴突生长和再生。14-3-3s是具有高度保守结构和功能的调节性衔接蛋白家族。FC-A的多结构和生化分析为14-3-3(复合性)囊状成药性提供了有力的概念验证,人们也努力地识别着人造14-3-3稳定剂。使14-3-3-1-

稳定的肽相互作用,其高通量化合物筛查,可以识别出两种结构明显不同的分子、表苯丁抑制素和吡咯烷酮1。14-3-3和肽所造囊体中的化合物组合是晶体结构,而这显示出了独特的相互作用模式,即增强了其复合物稳定性的能力(Rose et al., 2010)。这些研究提供了概念验证,证明了14-3-3衔接蛋白可以同合成小分子制药。FC-A的进一步优化或特定小分子的开发可以为开发修复受损的中枢神经系统轴突药物提供新的指引。 -1-

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